【中文别名】(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮;拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶;(2R-顺式)-4-氨基-1-[2-(羟基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮
【C A S 号】134678-17-4
【纯 度】99%
【性 状】白色结晶或结晶性粉末
【药理作用】本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物，对感染艾滋病病毒的患者，联合口服本药和齐多夫定，可明显而持久地增加CD4＋细胞数，使病毒负荷减轻；与此相反，单独使用本药则可能产生急性艾滋病病毒耐药。此外，本药对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)均有较强的抑制作用，口服吸收后在肝细胞内转换成活性三磷酸盐，可明显抑制HBV的复制从而减少病毒的总负荷量；同时，本药可使血清氨基转移酶降至正常，并可显著改善肝脏的炎症性病变，抑制肝纤维化的进展。本药的作用特点为：(1)为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小；(2)本药作用快，6～8周就可以见HBV-DNA浓度下降，服药期间疗效好，停药可致反跳，服药12周，丙氨酸氨基转移酶(ALT)复常率达60%；约30%乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清转阴，在进行长期治疗时会出现ALT又上升，HBV-DNA载量增加。YMDD变异株(HBVP基因第741位核苷酸的A→G点突变)产生是本药耐药的主要原因，据Ⅲ期临床研究显示，用本药治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株对本药耐药。本品为核苷类反转录酶抑制剂，与AZT有协同作用，与ddc和ddl有加和作用，本品对临床上分离的耐AZT的HIV也有活性。本品是乙肝病毒(HBV)交叉感染的HepG2细胞HBV-DNA复制的有效抑制剂。慢性乙肝患者每天口服一次100mg或更高剂量可使病毒DNA平均减少98%且耐受性好。本品没有严重的毒性，即使剂量增加也未见毒性增加。
【适 应 证】1.与齐多夫定联合口服可用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的辅助治疗。2.用于乙型肝炎病毒(HBV)感染：(1)治疗慢性乙型病毒性肝炎；(2)治疗肝硬化伴活动性HBV复制；(3)防治肝移植时HBV的复发。3.可用于AZT治疗无效或不能耐受AZT的患者。本品与AZT合用疗效优于单独用药，与AZT合用疗效优于AZT与ddc或其他核苷类反转录酶的组合。
【有 效 期】两年
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